1. Ang mga antispasmodic na katangian ng atropine ay lalo na binibigkas. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga M-cholinergic receptor, inaalis ng atropine ang nakapagpapasiglang epekto ng mga parasympathetic nerve sa makinis na mga organo ng kalamnan. Binabawasan ang tono ng mga kalamnan ng gastrointestinal tract, bile ducts at gallbladder, bronchi, ureters, pantog.

2. Naaapektuhan din ng atropine ang tono ng kalamnan ng mata. Tingnan natin ang mga epekto ng atropine sa mata:

a) sa pagpapakilala ng atropine, lalo na sa lokal na aplikasyon nito, dahil sa block ng M-cholinergic receptors ng circular na kalamnan ng iris, mayroong isang pagpapalawak ng mag-aaral - mydriasis. Ang Mydriasis ay tumitindi rin bilang isang resulta ng pagpapanatili ng nagkakasundo na innervation ng m. dilatator pupillae. Samakatuwid, ang atropine sa mata sa bagay na ito ay kumikilos nang mahabang panahon - hanggang 7 araw;

b) sa ilalim ng impluwensya ng atropine, ang ciliary na kalamnan ay nawawala ang tono nito, ito ay nahuhulog, na sinamahan ng pag-igting ng zinn ligament na sumusuporta sa lens. Bilang resulta, ang lens ay na-flatten din, at ang focal length ng naturang lens ay pinahaba. Ang lens ay nagtatakda ng paningin sa isang malayong punto ng view, kaya ang mga kalapit na bagay ay hindi malinaw na nakikita ng pasyente. Dahil ang sphincter ay nasa isang estado ng paralisis, hindi nito mapipigilan ang mag-aaral kapag tumitingin sa mga kalapit na bagay at sa maliwanag na liwanag, ang photophobia (photophobia) ay nangyayari. Ang estadong ito ay tinatawag na PARALYSIS OF ACCOMODATION o CYCLOPLEGY. Kaya, ang atropine ay parehong MIDRIATIC at isang CYCLOPLEGIC. Ang lokal na aplikasyon ng isang 1% na solusyon ng atropine ay nagdudulot ng maximum na mydriatic na epekto sa loob ng 30-40 minuto, at ang buong pagpapanumbalik ng pag-andar ay nangyayari sa average pagkatapos ng 3-4 na araw (minsan hanggang 7-10 araw). Ang paralisis ng tirahan ay nangyayari sa loob ng 1-3 oras at tumatagal ng hanggang 8-12 araw (mga 7 araw);

c) pagpapahinga ng ciliary na kalamnan at pag-aalis ng lens sa anterior chamber ng mata ay sinamahan ng isang paglabag sa pag-agos ng intraocular fluid mula sa anterior chamber. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang atropine ay alinman ay hindi nagbabago sa intraocular pressure sa mga malulusog na indibidwal, o sa mga indibidwal na may mababaw na anterior chamber at sa mga pasyente na may makitid-anggulo glaucoma, maaari pa itong tumaas, iyon ay, humantong sa isang exacerbation ng atake ng glaucoma .

MGA INDIKASYON PARA SA APPLICATION NG ATROPINE SA OPTHHALMOLOGY

1) Sa ophthalmology, ang atropine ay ginagamit bilang isang mydriatic upang mapukaw ang cycloplegia (paralisis ng tirahan). Ang mydriasis ay kinakailangan sa pag-aaral ng fundus at sa paggamot ng mga pasyente na may iritis, iridocyclitis at keratitis. Sa huling kaso, ang atropine ay ginagamit bilang isang paraan ng immobilization, na nagtataguyod ng functional na natitirang bahagi ng mata.

2) Upang matukoy ang tunay na repraktibo na kapangyarihan ng lens kapag pumipili ng salamin.

3) Ang Atropine ay ang napiling ahente kung kinakailangan upang makakuha ng maximum na cycloplegia (paralisis ng tirahan), halimbawa, kapag itinatama ang accommodative strabismus.

3. IMPLUWENSYA NG ATROPINE SA MGA ORGAN NA MAY MAKINIS NA MUSCULATION. Binabawasan ng Atropine ang tono at aktibidad ng motor (peristalsis) ng lahat ng bahagi ng gastrointestinal tract. Binabawasan din ng atropine ang peristalsis ng mga ureter at ang sahig ng pantog. Bilang karagdagan, ang atropine ay nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at bronchioles. May kaugnayan sa biliary tract, mahina ang antispasmodic effect ng atropine. Dapat itong bigyang-diin na ang antispasmodic na epekto ng atropine ay lalo na binibigkas laban sa background ng nakaraang spasm. Kaya, ang atropine ay may isang antispasmodic na epekto, iyon ay, ang atropine ay kumikilos sa kasong ito bilang isang SPASMOLYTIC. At sa ganitong diwa lamang maaaring kumilos ang atropine bilang isang "pawala ng sakit".

4. IMPLUWENSYA NG ATROPINE SA INTERNAL SECRETION GLANDS. Ang Atropine ay kapansin-pansing nagpapahina sa pagtatago ng lahat ng panlabas na mga glandula ng pagtatago, maliban sa mga glandula ng mammary. Kasabay nito, hinaharangan ng atropine ang pagtatago ng likidong matubig na laway, na sanhi ng pagpapasigla ng parasympathetic division ng autonomic nervous system, at nangyayari ang tuyong bibig. Bumababa ang lacrimation. Binabawasan ng Atropine ang dami at pangkalahatang kaasiman ng gastric juice. Sa kasong ito, ang pagsugpo, pagpapahina ng pagtatago ng mga glandula na ito ay maaaring hanggang sa kanilang kumpletong pagsara. Binabawasan ng Atropine ang secretory function ng mga glandula sa mga cavity ng ilong, bibig, pharynx at bronchi. Ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial ay nagiging malapot. Ang atropine, kahit na sa maliliit na dosis, ay pinipigilan ang pagtatago ng VANE GLANDS.

5. IMPLUWENSYA NG ATROPINE SA CARDIOVASCULAR SYSTEM. Atropine, nagdudulot ng kawalan ng kontrol sa puso n. vagus, nagiging sanhi ng TACHYCARDIA, iyon ay, pinapataas ang rate ng puso. Bilang karagdagan, ang atropine ay tumutulong upang mapadali ang pagpapadaloy ng salpok sa sistema ng pagpapadaloy ng puso, lalo na sa AV node at kasama ang atrioventricular bundle sa kabuuan. Ang mga epektong ito ay hindi masyadong binibigkas sa mga matatanda, dahil ang atropine sa mga therapeutic na dosis ay walang makabuluhang epekto sa mga peripheral na daluyan ng dugo, mayroon silang nabawasan na tono n. vagus. Ang Atropine ay walang makabuluhang epekto sa mga daluyan ng dugo sa mga therapeutic na dosis.

6. EPEKTO NG ATROPINE SA CNS. Sa therapeutic doses, ang atropine ay walang epekto sa central nervous system. Sa mga nakakalason na dosis, ang atropine ay mabilis na pinasisigla ang mga neuron ng cerebral cortex, na nagiging sanhi ng kaguluhan sa motor at pagsasalita, na umaabot sa mania, delirium at mga guni-guni. Mayroong tinatawag na "atropine psychosis", na humahantong sa isang pagbawas sa mga function at pag-unlad ng coma. Mayroon din itong nakapagpapasigla na epekto sa sentro ng paghinga, ngunit kapag nadagdagan ang dosis, maaaring mangyari ang respiratory depression.

MGA INDIKASYON PARA SA APPLICATION NG ATROPINE (maliban sa ophthalmic)

1) Bilang isang ambulansya para sa:

a) bituka

b) bato

c) hepatic colic.

2) Sa mga spasms ng bronchi (tingnan ang adrenomimetics).

3) Sa kumplikadong therapy ng mga pasyente na may gastric ulcer at duodenal ulcer (binabawasan ang tono at pagtatago ng mga glandula). Ginagamit lamang ito sa isang kumplikadong mga therapeutic measure, dahil ang pagtatago ay nabawasan lamang sa malalaking dosis.

4) Bilang isang paraan ng prenedication sa anesthetic practice, ang atropine ay malawakang ginagamit bago ang operasyon. Bilang isang paraan ng paghahanda ng gamot ng pasyente para sa operasyon, ang atropine ay ginagamit dahil ito ay may kakayahang sugpuin ang pagtatago ng mga glandula ng salivary, nasopharyngeal at tracheobronchial.

Tulad ng alam mo, maraming mga gamot para sa kawalan ng pakiramdam (eter sa partikular) ay malakas na irritant ng mauhog lamad. Bilang karagdagan, sa pamamagitan ng pagharang sa M-cholinergic receptors ng puso (ang tinatawag na vagolytic action), pinipigilan ng atropine ang mga negatibong reflexes sa puso, kabilang ang posibilidad ng reflex arrest nito.

Ang paggamit ng atropine at pagbabawas ng pagtatago ng mga glandula na ito, pinipigilan nila ang pagbuo ng mga nagpapaalab na komplikasyon sa postoperative sa mga baga. Samakatuwid, malinaw ang kahulugan ng katotohanang inilakip ng mga doktor ng resuscitation kapag pinag-uusapan nila ang tungkol sa isang ganap na pagkakataon na "huminga" ang isang pasyente.

5) Ang atropine ay ginagamit sa cardiology. Ang M-anticholinergic effect nito sa puso ay kapaki-pakinabang sa ilang mga anyo ng cardiac arrhythmias (halimbawa, atrioventricular block ng vagal na pinagmulan, iyon ay, may bradycardia at heart block).

6) Ang Atropine ay natagpuan ang malawakang paggamit bilang isang ambulansya para sa pagkalason:

a) Ang ibig sabihin ng AChE (FOS)

b) M-cholinomimetics (muscarinic).

Kasama ng atropine, ang iba pang mga gamot na tulad ng atropine ay kilala. Kasama sa natural na atropine-like alkaloids ang SCOPOLAMIN(hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Ginagawa ito sa mga ampoules na 1 ml - 0.05%, pati na rin sa anyo ng mga patak ng mata (0.25%). Nakapaloob sa halaman na mandragora (Scopolia carniolica) at sa parehong mga halaman na naglalaman ng atropine (belladonna, henbane, dope). Structurally malapit sa atropine. Nagtataglay ng binibigkas na mga katangian ng M-anticholinergic. Mayroong isang makabuluhang pagkakaiba mula sa atropine: sa mga therapeutic doses, ang scopolamine ay nagdudulot ng banayad na sedation, depression ng central nervous system, pagpapawis at pagtulog. Ito ay may nakapanlulumong epekto sa extrapyramidal system at ang paglipat ng paggulo mula sa mga pyramidal pathway sa mga motor neuron ng utak. Ang pagpapakilala ng gamot sa conjunctival cavity ay nagdudulot ng hindi gaanong matagal na mydriasis.

Samakatuwid, ang mga anesthesiologist ay gumagamit ng scopolomin (0.3-0.6 mg sc) bilang isang paraan ng premedication, ngunit kadalasang kasama ng morphine (ngunit hindi sa mga matatanda, dahil maaari itong magbigay ng kalituhan). Minsan ito ay ginagamit sa psychiatric practice bilang isang sedative, at sa neurolohiya - upang iwasto ang parkinsonism. Ang scopolamine ay kumikilos nang mas maikli kaysa sa atropine. Ginagamit din ang mga ito bilang isang antiemetic at sedative para sa sea at air sickness (Aeron tablets ay isang kumbinasyon ng scopolamine at hyoscyamine).

Kasama rin sa pangkat ng mga alkaloid na nakuha mula sa mga materyales ng halaman (rhomboid rootwort). PLATIFILLINE.(Platyphyllini hydrotartras: 0.05 na mga tablet, pati na rin ang 1 ml ampoules - 0.2%; patak ng mata - 1-2% na solusyon). Ito ay kumikilos sa halos parehong paraan, na nagdudulot ng mga katulad na epekto sa parmasyutiko, ngunit mas mahina kaysa sa atropine. Mayroon itong katamtamang ganglion blocking effect, pati na rin ang direktang myotropic antispasmodic effect (tulad ng papaverine), pati na rin sa mga sentro ng vasomotor. May pagpapatahimik na epekto sa central nervous system. Ang Platyphylline ay ginagamit bilang isang antispasmodic para sa spasms ng gastrointestinal tract, bile ducts, gallbladder, ureters, na may mas mataas na tono ng cerebral at coronary vessels, pati na rin para sa kaluwagan ng bronchial hika. Sa pagsasanay sa mata, ang gamot ay ginagamit upang palawakin ang mag-aaral (kumikilos nang mas maikli kaysa sa atropine, hindi nakakaapekto sa tirahan). Ito ay iniksyon sa ilalim ng balat, ngunit dapat tandaan na ang mga solusyon ng 0.2% na konsentrasyon (pH = 3.6) ay masakit sa parehong oras.

Para sa pagsasanay sa mata, ito ay iminungkahi GOMATROPINE(Homatropinum: 5 ml vial - 0.25%). Nagiging sanhi ito ng dilation ng pupil at accommodation paralysis, iyon ay, ito ay gumaganap bilang isang mydriatic at cycloplegic. Ang ophthalmic effect na dulot ng homatropine ay tumatagal lamang ng 15-24 na oras, na mas maginhawa para sa pasyente kumpara sa sitwasyon kung kailan ginagamit ang atropine. Ang panganib ng pagtaas ng IOP ay mas mababa, dahil ang atropine ay mas mahina, ngunit sa parehong oras, ang gamot ay ipinahiwatig para sa glaucoma. Para sa iba, hindi ito sa panimula ay naiiba sa atropine, ginagamit lamang ito sa pagsasanay sa mata.

Sintetikong gamot METACIN- isang napaka-aktibong M-anticholinergic blocker (Methacinum: sa mga tablet - 0, 002; sa ampoules 0.1% - 1 ml. Isang quaternary ammonium compound na mahinang tumagos sa BBB. Nangangahulugan ito na ang lahat ng mga epekto nito ay dahil sa peripheral M-anticholinergic pagkilos ng pagharang...

Ito ay naiiba sa atropine sa isang mas malinaw na bronchodilator effect, kakulangan ng epekto sa central nervous system. Mas malakas kaysa sa atropine, pinipigilan nito ang pagtatago ng salivary at bronchial glands. Ginagamit ito para sa bronchial hika, peptic ulcer disease, para sa pag-alis ng bato at hepatic colic, para sa premedication sa anesthesiology (IV - sa 5-10 minuto, IM - sa 30 minuto) - mas maginhawa kaysa sa atropine. Sa mga tuntunin ng analgesic effect, ang atropine ay higit na mataas, ito ay nagiging sanhi ng mas kaunting tachycardia.

Sa mga gamot na naglalaman ng atropine, ginagamit din ang mga paghahanda ng belladonna (belladonna), halimbawa, mga extract ng belladonna (makapal at tuyo), mga tincture ng belladonna, pinagsamang mga tablet. Ito ay mga mahihinang gamot at hindi ginagamit sa ambulansya. Ginagamit ang mga ito sa bahay sa yugto ng prehospital.

Sa wakas, ang ilang mga salita tungkol sa unang kinatawan ng mga pumipili ng muscarinic receptor antagonists. Ito ay lumabas na sa iba't ibang mga organo ng katawan mayroong iba't ibang mga subclass ng muscarinic receptors (M-one at M-two). Kamakailan, isang gamot ang na-synthesize ng gastrocepin (pirenzepine), na isang partikular na inhibitor ng M-one-cholinergic receptors sa tiyan. Sa klinika, ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng matinding pagsugpo sa pagtatago ng gastric acid. Dahil sa binibigkas na pagsugpo sa pagtatago ng gastric juice, ang gastrocepin ay nagiging sanhi ng patuloy at mabilis na pag-alis ng sakit. Ginagamit para sa gastric at duodenal ulcers, gastritis, doudenitis. Ito ay may makabuluhang mas kaunting mga epekto at halos hindi nakakaapekto sa puso sa gitnang sistema ng nerbiyos ay hindi tumagos.

MGA EPEKTO NG ATROPINE AT MGA PAGHAHANDA NITO.

Sa karamihan ng mga kaso, ang mga side effect ay bunga ng lawak ng pharmacological action ng mga pinag-aralan na gamot at ipinakita sa pamamagitan ng tuyong bibig, kahirapan sa paglunok, bituka atony (dumi), malabong paningin, tachycardia. Ang pangkasalukuyan na paggamit ng atropine ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi (dermatitis, conjunctivitis, eyelid edema). Ang atropine ay kontraindikado sa glaucoma.

MATALAS NA PAGLALASON NA MAY ATROPINE, MGA GAMOT NA PARANG ATROPINE AT MGA HALAMAN NA MAY ATROPINE.

Ang atropine ay malayo sa hindi nakakapinsala. Sapat na sabihin na kahit 5-10 patak ay maaaring nakakalason. Ang nakamamatay na dosis para sa mga matatanda kapag kinuha nang pasalita ay nagsisimula mula sa 100 mg, para sa mga bata - mula sa 2 mg; kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang gamot ay mas nakakalason. Ang klinikal na larawan ng pagkalason sa atropine at atropine-like na mga gamot ay napaka katangian. Ang mga sintomas na nauugnay sa pagsugpo ng mga cholinergic effect at ang epekto ng lason sa central nervous system ay nabanggit. Kasabay nito, depende sa dosis ng gamot na napasok dito, ang isang MAGAAN at MATINDING kurso ay inilabas.

Sa banayad na pagkalason, ang mga sumusunod na klinikal na palatandaan ay bubuo:

1) dilat na mga mag-aaral (mydriasis), photophobia;

2) tuyong balat at mauhog na lamad. Gayunpaman, dahil sa isang pagbawas sa pagpapawis, ang balat ay mainit, pula, mayroong isang pagtaas sa temperatura ng katawan, isang matalim na pag-flush ng mukha (ang mukha ay "glows na may init");

3) tuyong mauhog lamad;

4) matinding tachycardia;

5) atony ng bituka.

Sa kaso ng matinding pagkalason, laban sa background ng lahat ng ipinahiwatig na mga sintomas, ang PSYCHOMOTOR EXCITATION ay nauuna, iyon ay, parehong mental at motor arousal. Samakatuwid ang kilalang expression: "henbane overeat". Ang koordinasyon ng motor ay may kapansanan, ang pagsasalita ay malabo, ang kamalayan ay nalilito, ang mga guni-guni ay nabanggit. Ang mga phenomena ng atropine psychosis ay bubuo, na nangangailangan ng interbensyon ng isang psychiatrist. Kasunod nito, ang pang-aapi sa sentro ng vasomotor ay maaaring mangyari na may matalim na pagpapalawak ng mga capillary. Pagbagsak, pagkawala ng malay at pagkalumpo sa paghinga.

MGA PANUKALA SA PAGTULONG PARA SA ATROPINE POISONING

Kung ang lason ay kinain, pagkatapos ay isang pagtatangka na ibuhos ito sa lalong madaling panahon (gastric lavage, laxatives, atbp.); astringent - tannin, adsorbing - activated carbon, sapilitang diuresis, hemosorption. Mahalagang maglapat ng partikular na paggamot dito.

1) Bago maghugas, ang isang maliit na dosis (0.3-0.4 ml) ng sibazon (relanium) ay dapat ibigay upang labanan ang psychosis, psychomotor agitation. Ang dosis ng sibazon ay hindi dapat malaki, dahil ang pasyente ay maaaring magkaroon ng paralisis ng mga mahahalagang sentro.

Sa sitwasyong ito, ang chlorpromazine ay hindi dapat ibigay, dahil mayroon itong sariling muscarinic effect.

2) Kinakailangang ilipat ang atropine mula sa koneksyon sa mga cholinergic receptor; para sa mga layuning ito, ginagamit ang iba't ibang cholinomimetics. Pinakamainam na gumamit ng physostigmine (IV, mabagal, 1-4 mg), na ginagawa sa ibang bansa. Gumagamit kami ng mga ahente ng AChE, kadalasang proserin (2-5 mg, s / c). Ang mga gamot ay ibinibigay sa pagitan ng 1-2 oras hanggang lumitaw ang mga palatandaan ng pag-aalis ng muscarinic receptor blockade. Ang paggamit ng physostigmine ay mas mainam dahil ito ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng BBB sa gitnang sistema ng nerbiyos, na binabawasan ang mga sentral na mekanismo ng atropine psychosis. Upang maibsan ang estado ng photophobia, ang pasyente ay inilalagay sa isang madilim na silid, na pinahiran ng malamig na tubig. Kinakailangan ang maingat na pangangalaga. Ang artipisyal na paghinga ay madalas na kinakailangan.

H-CHOLINERGIC AGENT

Ipaalala ko sa iyo na ang mga H-cholinergic receptor ay naisalokal sa autonomic ganglia at end plate ng mga skeletal muscles. Bilang karagdagan, ang mga H-cholinergic receptor ay matatagpuan sa carotid glomeruli (kinakailangan sila para sa pagtugon sa mga pagbabago sa kimika ng dugo), pati na rin sa adrenal medulla at utak.

Ang sensitivity ng H-cholinergic receptors ng iba't ibang lokalisasyon sa mga kemikal na compound ay hindi pareho, na ginagawang posible upang makakuha ng mga sangkap na may isang nangingibabaw na epekto sa autonomic ganglia, cholinergic receptors ng neuromuscular synapses, at ang central nervous system.

Ang mga ahente na nagpapasigla sa mga H-cholinergic receptor ay tinatawag na H-cholinomimetics (nicotinomimetics), at ang mga blocking agent ay tinatawag na H-cholinergic antagonists (nicotine blockers).

Mahalagang bigyang-diin ang sumusunod na tampok: ang lahat ng H-cholinomimetics ay nagpapasigla sa mga H-cholinergic receptor lamang sa unang yugto ng kanilang pagkilos, at sa ikalawang yugto, ang kaguluhan ay pinalitan ng isang nakapanlulumong epekto. Sa madaling salita, ang H-cholinomimetics, lalo na ang reference substance na nikotina, ay may dalawang-phase na epekto sa mga H-cholinergic receptor: sa unang yugto, ang nikotina ay kumikilos bilang isang H-cholinomimetic, sa pangalawa - bilang isang H-cholinergic blocker. .

Ang Atropine ay isang antispasmodic at antichilinergic na gamot. Ang aktibong sangkap nito ay isang nakakalason na alkoloid na nasa mga dahon at buto ng mga halaman ng pamilyang Solanaceae. Ang pangunahing prinsipyo ng pagkilos ng gamot ay ang kakayahang harangan ang mga sistema ng cholinergic na katawan na matatagpuan sa kalamnan ng puso at mga organo na may makinis na kalamnan.

Form ng dosis

Ang gamot na Atropine ay ginawa ng mga kumpanya ng pharmacological sa anyo ng isang solusyon sa iniksyon at sa anyo ng mga patak ng mata.

Paglalarawan at komposisyon

Ang atropine sulfate ay gumaganap bilang isang aktibong sangkap, anuman ang form ng dosis. Ang pagkamit ng kinakailangang formula ng gamot ay ibinibigay ng isang excipient - physiological solution.

Ang mga solusyon ay may transparent na kulay; hindi pinapayagan ang pag-ulan sa panahon ng pag-iimbak. Ang labo ng komposisyon ay maaaring magpahiwatig ng hindi tamang pag-iimbak ng gamot.

Grupo ng pharmacological

Ang gamot na Atropine ay kabilang sa pangkat ng mga antispasmodic at anticholinergic na gamot. Ang aktibong sangkap ng komposisyon ng gamot ay mabilis na ipinamamahagi sa katawan ng pasyente at inalis mula dito sa pamamagitan ng baking dahil sa enzymatic hydrolysis. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay humigit-kumulang 18%. Hindi dapat kalimutan ng isa ang tungkol sa kakayahan ng sangkap na aktibong malampasan ang hadlang ng placental at tumagos sa gatas ng suso. Ang kalahating buhay ng gamot ay 2 oras. Ang kalahati ng isang dosis ng ahente ay excreted mula sa katawan ng pasyente sa tulong ng mga bato.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Binabawasan ng Atropine ang pag-andar ng pagtatago ng mga glandula at nakakatulong na i-relax ang mga kalamnan ng makinis na kalamnan. Kapag ginagamit ang komposisyon sa format ng mga patak ng mata, lumalawak ang mag-aaral at tumataas ang presyon ng intraocular. Paralysis ng tirahan ay ibinigay. Pagkatapos ng pagkuha ng gamot, ang pagpabilis at kaguluhan ng aktibidad ng puso ay ibinigay, ang epekto na ito ay nakamit dahil sa kakayahan ng komposisyon na magkaroon ng direktang epekto sa vagus nerve. Ang gamot ay may direktang epekto sa central nervous system, pinapagana ang respiratory center. Kapag gumagamit ng mga nakakalason na dosis, posible na madagdagan ang motor at mental na kaguluhan.

Ang listahan ng mga indikasyon para sa pagkuha ng gamot ay maaaring iharap tulad ng sumusunod:

• ulcerative lesyon ng tiyan at duodenum;
• spasms ng bile ducts;
• spasms ng respiratory system;
• parkinsonism;
• pagkalason sa mga asing-gamot ng mabibigat na metal;
• bradycardia;
• bato colic;
• bituka colic;
• iritable bowel syndrome;
• bronchospasm;
• laryngospasm.

Ang atropine ay maaaring gamitin sa isang bilang ng mga X-ray na pag-aaral ng gastrointestinal tract, bago ang iba't ibang surgical intervention sa ophthalmology.

para sa mga matatanda

Ang gamot na Atropine ay maaaring gamitin ng mga pasyente ng kategoryang ito sa kawalan ng mga contraindications para sa paggamit. Ang mga matatanda ay madalas na nangangailangan ng mga pagsasaayos ng dosis upang mabawasan ang panganib ng mga komplikasyon habang ginagamit. Sa mga sugat ng atay at bato, ang komposisyon ay ginagamit nang may pagtaas ng pag-iingat.

para sa mga bata

Ang gamot ay maaaring gamitin sa pediatric practice ayon sa direksyon ng isang espesyalista. Sa pagsunod sa mga alituntunin ng mas mataas na pag-iingat, ang komposisyon ay inireseta sa mga maliliit na bata na may mahinang kaligtasan sa sakit. Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbawas sa intensity ng mga proseso ng paggawa ng bronchial secretions, laban sa background na ito, ang pagbuo ng mga congestion sa bronchi ay posible. Ang komposisyon ay hindi ginagamit para sa malubhang pinsala sa utak, na may cerebral palsy.

Ang atropine ay maaaring tumawid sa placental barrier. Ang mga kinokontrol na pag-aaral ng proseso ng paggamit ng komposisyon sa panahon ng pagbubuntis ay hindi pa natupad. Ang komposisyon ay hindi ginagamit sa panahon ng pagbubuntis para sa intravenous administration dahil sa posibilidad na magkaroon ng tachycardia sa fetus. Ang aktibong sangkap ng gamot sa maliit na dami ay maaaring makapasok sa gatas ng ina.

Contraindications

Ang komposisyon ay hindi inireseta sa mga pasyente na may hypersensitivity sa aktibong sangkap.

Mga aplikasyon at dosis

Ang regimen ng dosis, dalas at tagal ng kurso ng paggamit ay itinakda ng dumadating na manggagamot sa isang indibidwal na batayan. Ang pagkabigong sumunod sa mga naturang rekomendasyon ay maaaring magdulot ng malubhang komplikasyon.

para sa mga matatanda

Ang inirerekomendang dosis para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang ay 300 mcg bawat 4-6 na oras. Upang maalis ang bradycardia, ang komposisyon ay inireseta para sa mga pasyente ng may sapat na gulang sa isang dosis na 0.5 - 1 mg. Kung kinakailangan, ang pagpapakilala ay paulit-ulit pagkatapos ng 5 minuto. Para sa premedication - 400-600 mcg isang beses.

para sa mga bata

Upang maalis ang bradycardia sa mga bata, ang isang dosis ng 10 μg / kg ng katawan ng pasyente ay ginagamit.

para sa mga buntis na kababaihan at sa panahon ng paggagatas

Sa panahon ng pagbubuntis, ang komposisyon ay ginagamit sa mga dosis na inirerekomenda para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang bilang inireseta ng isang espesyalista.

Mga side effect

Sa systemic administration, ang mga sumusunod na reaksyon ay maaaring mangyari:

• tuyong bibig;
• tachycardia;
• kahirapan sa pag-ihi;
• photophobia;
• pagkahilo;
• mga paglabag sa tactile perception;
• paralisis ng tirahan;
• mydriasis.

Kapag gumagamit ng mga patak sa mata, ang mga side effect ay maaaring ang mga sumusunod:

• pamamaga ng balat ng mga talukap ng mata;
• hypermia;
• pamamaga ng conjunctiva;
• photophobia;
• tachycardia.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga produktong panggamot

Walang data sa pakikipag-ugnayan ng gamot sa iba pang mga gamot. Ang posibilidad ng magkasanib na paggamit ng komposisyon sa iba pang mga produktong panggamot ay tinutukoy sa isang indibidwal na batayan.

mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng paggamit ng gamot na Atropine, ang pasyente ay dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at sa panahon ng trabaho na may mga kumplikadong mekanismo.

Overdose

Kapag ginamit sa mga dosis na kinokontrol ng mga tagubilin, ang posibilidad ng labis na dosis ay mababawasan. Kung ang mga inirekumendang dosis ay lumampas, ang isang makabuluhang pagkasira sa kagalingan ng pasyente ay posible. Upang maalis ang mga side reaction na nagaganap, maaaring gamitin ang mga sedative. Sa kaganapan ng mga talamak na reaksyon, ang pasyente ay dapat humingi ng emerhensiyang medikal na atensyon.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay ibinebenta sa publiko sa pamamagitan ng network ng mga botika na may reseta. Ang komposisyon ay dapat na naka-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 degrees sa isang lugar na protektado mula sa pag-access ng mga bata. Pagkatapos buksan ang pakete, ang mga patak ng mata ay dapat na naka-imbak sa refrigerator.

Mga analogue

Ang gamot na Atropine ay walang structural analogs sa mga tuntunin ng aktibong sangkap. Ang isang doktor ay makakahanap ng sapat na kapalit kung imposibleng gamitin ang Atropine.

Presyo

Ang halaga ng Atropine ay nasa average na 50 rubles. Ang mga presyo ay mula 13 hanggang 55 rubles.

Ang Atropine ay kabilang sa pangkat ng mga anticholinergics. Ang pagkilos nito ay naglalayong sugpuin ang aktibidad ng mga parasympathetic na impluwensya sa puso, respiratory at digestive system. Ito ay ginagamit upang mapawi ang mga sakit sa tiyan, bituka, pagpapabagal sa tibok ng puso at paghinto ng mga contraction, bago ang anesthesia. Sa kumpletong pagbara ng pagpapadaloy, ginagamit ito upang matukoy ang sanhi nito.

Ang Atropine ay itinuturing na pinakakilala at pinaka-pinag-aralan na gamot mula sa pangkat ng mga M-type na acetylcholine receptor blocker. Nangangahulugan ito na inaalis nito ang lahat ng mga aksyon ng vagus nerve, binabawasan ang tono ng parasympathetic nervous system. Ang lahat ng iba pang gamot sa grupong ito ay tinatawag na mala-atropine.

Ang binibigkas na anticholinergic effect ay nauugnay sa ang katunayan na ang gamot ay pinipigilan ang lahat ng mga uri ng M-receptors - ang una, pangalawa at pangatlong uri, pati na rin ang epekto ng vagal stimulation ng lahat ng mga organo at tisyu. Ang resulta:

• lumalawak ang mag-aaral;
• nangyayari ang paralisis ng tirahan - ang mata ay nakatutok lamang sa malayong paningin;
• tumataas ang presyon sa loob ng mata;
• ang pagpapadaloy ng mga impulses sa atrioventricular node ay pinabilis;
• ang mga dingding ng bronchi, bituka, tiyan, biliary tract ay nakakarelaks;
• ang pagtatago ng laway, luha, pawis, plema, gastric at bituka juice, pancreatic enzymes ay bumababa.

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na Atropine

Dahil sa mga antispasmodic effect nito, ito ay inireseta para sa bituka colic, pamamaga ng pancreas, sakit sa atay. Hindi gaanong karaniwang ginagamit ito upang mapawi ang mga pag-atake ng bronchial hika dahil sa ang katunayan na ito ay naghihikayat sa akumulasyon ng makapal na uhog. Para sa paggamot ng peptic ulcer sakit ay ipinahiwatig para sa isang pag-atake ng matinding sakit sa kumbinasyon sa iba pang mga gamot.

Ang atropine ay ibinibigay bago ang pangkalahatang kawalan ng pakiramdam upang mabawasan ang pagtatago ng laway at plema, upang maiwasan at mapabalik ang pag-aresto sa puso. Upang mapalawak ang pupil, ito ay tumutulo sa mata kapag sinusuri ang fundus at tinutukoy ang repraksyon. Maaari itong ipakilala sa kaso ng pagkalason sa mga compound ng organophosphorus. Minsan ito ay ginagamit upang mabawasan ang pagtaas ng paglalaway, panginginig ng kamay, at paninigas sa sakit na Parkinson.

Upang palawakin ang pupil, ang Atropine ay ibinaba sa mata kapag sinusuri ang fundus at tinutukoy ang repraksyon.

Kapag nagiging sanhi ng kumpletong pagbara sa puso

Ang pangunahing epekto ng Atropine sa puso ay upang mapabilis ang ritmo. Ito ay pinaka-binibigkas kapag gumagamit ng malalaking dosis o madalas na pangangasiwa. Kung ang maliit na halaga (0.4-0.5 mg) ay ginagamit nang isang beses, kung gayon ang unang reaksyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng bahagyang pagbagal ng pulso.

Ang hindi maliwanag na epekto ng Atropine sa pagpapadaloy ng mga impulses ng puso sa myocardium ay tumutulong sa pag-diagnose na may kumpletong block ng puso. Maaari itong nasa tatlong lugar - ang puno ng kahoy.

Ang gamot ay nagpapabuti sa kondisyon ng mga pasyente na may, na sinamahan ng bradycardia, blockade ng sinus o atrioventricular na pinagmulan, na nauugnay sa isang labis na dosis ng cardiac glycosides. Ang pagpapabilis ng pagpapadaloy ng salpok ay mapanganib sa o, dahil binabawasan nito ang pagkaantala ng mga signal sa atrioventricular junction, na nagpapataas ng panganib.

Maaaring baligtarin ng Atropine ang reflex cardiac arrest na sanhi ng:

• paglanghap ng nakakalason na ammonia fumes, tear gas;
• presyon sa carotid artery, mata;
• pangangati ng peritoneum;
• ang pagpapakilala ng kaibahan kapag sinusuri ang puso;
• ang paggamit ng Kalimin, Proserin, Neuromidin sa mataas na dosis;
• electrical stimulation ng vagus nerve sa diagnosis ng arrhythmias.

Sa kaso ng biglaang paghinto ng tibok ng puso para sa emerhensiyang paggamot, ang Atropine ay ibinibigay sa intracardiacally.

Contraindications

Sa kaso ng hypersensitivity sa gamot at glaucoma (sa ophthalmic practice), ang gamot ay hindi inireseta. Ang pagtagos ng gamot sa pamamagitan ng placental barrier sa gatas ng suso ay napatunayan. Walang mga klinikal na pag-aaral na maaaring magtatag ng kaligtasan ng Atropine para sa mga buntis at lactating na kababaihan, samakatuwid ito ay itinuturing na kontraindikado para sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Ang aplikasyon bago ang panganganak o direkta sa panahon ng panganganak ay humahantong sa pag-unlad ng tachycardia sa mga sanggol.

Sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal, ginagamit ito sa pagkakaroon ng:

• , atrial fibrillation;
• pagkabigo sa sirkulasyon;
• matinding pagdurugo;
• mataas na temperatura;
• sagabal ng esophagus, bituka, isang pagbawas sa kanilang tono;
• ulcerative colitis;
• tuyong bibig;
• mga karamdaman sa atay, bato;
• talamak na sakit sa baga, lalo na sa maliliit na bata, matatanda o mga pasyenteng may kapansanan;
• kahinaan ng kalamnan, myasthenia gravis;
• pagpapalaki ng prostate gland, pagpapanatili ng ihi;
• late toxicosis ng mga buntis na kababaihan;
• mga sakit sa utak sa pagkabata, Down's syndrome.

Mode ng aplikasyon

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng isang solusyon at mga patak ng mata. Maaaring gamitin ang mga ampoule para sa subcutaneous, intramuscular, intracardiac, o intravenous administration. Kadalasan, ang Atropine ay ginagamit upang mapawi ang mga pag-atake ng sakit, alisin ang isang pinabagal na rate ng puso, 0.5 - 1 ml. Pagkatapos ng 5 hanggang 7 minuto, maaaring ulitin ang intravenous o intramuscular injection.

Para sa mga bata, ang kinakailangang dosis ng gamot ay kinakalkula ng timbang ng katawan - para sa 1 kg ng timbang kakailanganin nito ng 10 mcg. Bago ang operasyon na may paggamit ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, hindi hihigit sa 0.4 - 0.5 ml ang ginagamit isang oras bago ang kawalan ng pakiramdam para sa mga matatanda, at ang bata ay na-injected ng 8 - 10 μg / kg. Sa ophthalmology, ang mga patak ay ginagamit, ang Atropine ay iniksyon sa ilalim ng eyeball o sa pamamagitan ng electrophoresis sa pamamagitan ng eyelids o isang eye bath.

Mga posibleng komplikasyon

Sa kabila ng katotohanan na ang gamot ay may binibigkas na anticholinergic na epekto, ang layunin nito ay limitado lamang sa mga talamak na kondisyon. Ang intramuscular at intravenous administration ay hindi ginagamit para sa maintenance therapy, dahil ang Atropine ay may maraming side effect:

• may kapansanan sa kamalayan, guni-guni, pagkabalisa, euphoria, problema sa pagtulog;
• sakit ng ulo, pagkahilo, pagbabago sa sensitivity sa pagpindot;
• nadagdagan ang rate ng puso, na pumupukaw ng mas mataas na pangangailangan para sa oxygen;
• nadagdagan ang myocardial ischemia;
• tachycardia;
• matinding tuyong bibig, paninigas ng dumi;
• bituka atony, sagabal;
• paglabag sa pag-ihi, paghinto ng paglabas ng ihi;
• photophobia;
• pagtaas ng temperatura ng katawan;
• pagbabawas ng bilis ng pagpapadaloy, blockade na may isang solong pangangasiwa ng mababang dosis;
• pagbaba sa bilis ng mga reaksyon ng psychomotor;
• Sira sa mata.

Mga palatandaan ng labis na dosis

Ang pagpapakilala ng Atropine sa isang mataas na dosis o sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay at bato ay maaaring humantong sa pagkalason. Ang mga pasyente na may labis na atropinization ay nailalarawan sa pamamagitan ng:

• ang hitsura ng pagkatuyo at pamumula ng balat, ito ay nagiging mainit sa pagpindot;
• kahirapan sa pagsasalita at paglunok dahil sa pagtigil ng daloy ng laway;
• pagbaba ng paningin, dilat na mga mag-aaral, sakit kapag tumitingin sa maliwanag na liwanag;
• ang paglitaw ng isang madalas na tibok ng puso, pangkalahatang kaguluhan.

Sa mga malubhang kaso, ang mga palatandaang ito ay sinamahan ng delirium, guni-guni, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, oryentasyon sa espasyo, pagkawala ng memorya. Ang pag-unlad ng convulsive syndrome ay pinalitan ng depression ng kamalayan at atropine coma, kung hindi ka nagbibigay ng tulong sa yugtong ito, pagkatapos ay ang kamatayan ay nangyayari mula sa paralisis ng mga kalamnan sa paghinga. Ang pag-unlad ng pagkalason ay maaaring mapukaw ng mga nakakalason na halaman - henbane, belladonna at dope.

Para sa paggamot, ang gastric lavage, activated charcoal o enterosorbents, saline laxatives, malakas na tsaa ay inireseta. Ang Physostigmine ay pinangangasiwaan ng intravenously, kung kinakailangan, ang pasyente ay konektado sa isang artipisyal na respiratory apparatus, ang dugo ay dinadalisay gamit ang hemosorption, ang pagpapakilala ng mga solusyon at diuretics.

Mga paghahanda na naglalaman ng atropine

Karamihan sa mga produkto ng zombie ay naglalaman ng atropine sa anyo ng belladonna extract. Ang kanilang paggamit ay naglalayong mapawi ang spasm ng mga kalamnan ng tiyan, bituka, pag-aalis ng biliary colic, sakit ng tiyan. Ang anyo ng pagpapalabas ay maaaring suppositories: Anusol, Betiol, Krasavki extract. Sa anyo ng mga patak ng tiyan at mga tableta, ang belladonna ay ipinakita sa mga sumusunod na paghahanda:

• Besalol,
• Bellastesin,
• Bakarbon,
• Bellalgin,
• Bellawamen,
• Bellacehol,
• Gastroguttal.

Ang ilang mga patak ng puso na may pagpapatahimik na epekto ay naglalaman din ng belladonna - Valocormid, Zelenin drops.

Ang atropine ay may suppressive effect sa vagus nerve. Ito ay epektibong nagpapagaan ng mga spasms ng digestive system, nagpapabilis ng mga contraction ng puso at nagpapalawak ng pupil. Ginagamit ito para sa mga pag-atake ng sakit, atrioventricular blockade, bradycardia, pag-aresto sa puso.

Sa kaso ng paglabag sa pagpapadaloy sa puno ng kahoy at mga binti ng Hisa, lalo nitong pinapabagal ang bilis ng salpok. Mapanganib sa atrial fibrillation, dahil maaari itong maging sanhi ng ventricular fibrillation. Ang paggamit nito ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng medikal dahil sa panganib ng malubhang epekto.

Kapaki-pakinabang na video

Panoorin ang video tungkol sa gamot na Atropine:

Basahin din

Minsan ang arrhythmia at bradycardia ay nangyayari sa parehong oras. O arrhythmia (kabilang ang atrial fibrillation) laban sa background ng bradycardia, na may posibilidad dito. Anong mga gamot at antiarrhythmics ang dapat inumin? Paano ang paggagamot?

Ang isang iniksyon sa puso ay bihirang gawin. Kahit na ang adrenaline ay nagpapanumbalik ng aktibidad, maaari itong makapinsala sa myocardium na may direktang iniksyon. Mas gusto nila ang karaniwang intracardiac injection. Kailan nila ginagawa kung ano at saan?

Kung ang mga patak ng Pharmadipin ay inireseta, ang paggamit ay nagsasangkot ng pagpapababa ng presyon ng dugo, pagtigil sa krisis. Paano eksaktong gumagana ang gamot sa presyon ng dugo? Ano ang mga kontraindiksyon sa mga tabletas?

Lubhang hindi hinihikayat na uminom ng Verapamil nang walang reseta ng doktor. Nagmumula ito sa mga tablet at ampoules para sa iniksyon. Ano ang mga contraindications? Paano mag-aplay para sa mataas at mababang presyon ng dugo, arrhythmias?

Ang gamot ay magagamit lamang sa isang reseta!

Sa kaso ng labis na dosis, ang sangkap ay kumikilos tulad ng isang lason!

Pharmacological group:;
Mga epekto sa mga receptor: muscarinic acetylcholine receptors ng mga uri ng M1, M2, M3, M4 at M5
Systematic (IUPAC) name: (RS) - (8- methyl-8-azabicyclo oct-3- yl) -3 - hydroxy-2-phenylpropanoate
Pangalan ng kalakalan: Atropen
Legal na katayuan: magagamit lamang sa pamamagitan ng reseta
Application: oral, intravenous, intramuscular, rectal
Bioavailability: 25%
Metabolismo: 50% hydrolyzed sa tropical acid
Half-life: 2 oras
Excretion: 50% ay excreted na hindi nagbabago sa ihi
Formula: C 17 H 23 NO 3
Gusto. timbang: 289,369

Ang Atropine ay isang natural na nagaganap na tropane alkaloid na nagmula sa (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) at iba pang mga halaman sa pamilya. Ang atropine ay pangalawang metabolite ng mga halamang ito at nagsisilbing gamot na may malawak na hanay ng mga epekto. Pinipigilan ng Atropine ang aktibidad ng "pahinga at digest" ng mga glandula, na kinokontrol ng parasympathetic nervous system. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang Atropine ay isang mapagkumpitensyang antagonist ng muscarinic acetylcholine receptors (acetylcholine ang pangunahing neurotransmitter na ginagamit ng parasympathetic nervous system). Ang Atropine ay nagiging sanhi ng pagluwang ng mga mag-aaral, isang pagtaas sa rate ng puso, at binabawasan din ang paglalaway at ang aktibidad ng iba pang mga pagtatago. Ang Atropine ay kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot ng World Health Organization.

Paglalarawan ng aksyon

Ang atropine ay isang natural na nagaganap na tropane alkaloid, isang racemic na anyo ng hyocyamine na matatagpuan sa mga halaman ng pamilyang Solanaceae. Ang Atropine ay isang mapagkumpitensya, pumipili na antagonist ng mga postganglionic cholinergic receptor na M1 at M2, na pumipigil sa pagkilos ng acetylcholine. Ang pagkilos nito ay maaaring bahagyang maibalik sa tulong ng isang AChE inhibitor. Ito ay may epekto sa muscarinic receptors ng mga organo, na humaharang sa kanila sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: bronchi, puso, eyeballs, makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract at urinary tract; hindi bababa sa epekto sa pagtatago ng o ukol sa sikmura. Ang epekto ng atropine sa katawan ng tao ay multidirectional at, depende sa target na organ, kasama ang - respiratory tract: relaxation ng makinis na kalamnan, na nagreresulta sa isang pagtaas sa lumen ng bronchi, isang pagbawas sa pagtatago ng uhog; puso: nagdudulot ng pagtaas sa rate ng puso at cardiac output, at nakakaapekto rin sa sinoatrial node ng puso (sa mas mababang lawak ang atrioventricular node), nagpapabilis ng pagpapadaloy ng nodal at nagpapaikli sa pagitan ng PQ. Ang epekto ng atropine sa puso ay mas malinaw sa mga kabataan na may mataas na tono ng vagus nerve; sa mga matatanda, maliliit na bata, mga itim na tao, sa mga pasyente na may diabetes mellitus at uremic neuropathy, ang atropine ay may mas kaunting mga klinikal na epekto. Ang Atropine ay nakakaapekto sa digestive tract: nagiging sanhi ito ng pagbawas sa tono ng makinis na mga dingding ng mga kalamnan ng gastrointestinal tract, nagpapahina sa motility ng bituka, binabawasan ang pagtatago ng gastric juice at akumulasyon ng mga nilalaman ng tiyan, ay may antiemetic effect; sistema ng ihi: binabawasan ang tono ng makinis na mga kalamnan ng mga dingding ng mga ureter at pantog; exocrine glands: binabawasan ang pagtatago ng mga luha, pawis, laway, mucus at digestive enzymes; eyeball: mydriasis at ciliary muscle paralysis. Ang atropine ay walang epekto sa mga nicotinic receptor. Ito ay may mahinang analgesic effect. Nagpapataas ng metabolismo. Mahusay na hinihigop pagkatapos ng oral administration. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, nagsisimula itong kumilos kaagad, kapag nilalanghap - sa loob ng 3-5 minuto, kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly - mula sa ilang minuto hanggang kalahating oras. Pagkatapos ng pagpapakilala sa conjunctival sac, ang mydriasis ay nangyayari pagkatapos ng 30 minuto at nagpapatuloy sa loob ng 8-14 na araw, at ang accommodation paralysis ay nangyayari pagkatapos ng mga 2 oras at tumatagal ng mga 5 araw. Ang kalahating buhay ay mula 3 oras (matanda) hanggang 10 oras (mga bata at matatanda). Ang atropine sa 25-50% ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma, pumapasok sa sirkulasyon ng tserebral, sa pamamagitan ng inunan at sa gatas ng suso. 30-50% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato, 50% sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite sa pamamagitan ng atay; ang natitira ay sumasailalim sa enzymatic degradation.

Pangalan

Ang Belladonna (bella donna, na nangangahulugang "magandang babae" sa Italyano) ay nakuha ang pangalan nito dahil sa ang katunayan na noong nakaraan ay ginagamit ito upang palakihin ang mga mag-aaral ng mga mata, na itinuturing na isang magandang cosmetic effect. Ang pangalang Atropine at ang pangalan ng genus na belladonna ay nagmula sa pangalan ng Atropa, isa sa tatlong moira, mga diyosa ng kapalaran, na, ayon sa mitolohiyang Griyego, ay nagawang pumili ng paraan ng pagkamatay ng isang tao.

Medikal na paggamit

Ang Atropine ay isang mapagkumpitensyang antagonist ng muscarinic acetylcholine receptor na mga uri ng M1, M2, M3, M4 at M5. Ito ay inuri bilang isang anticholinergic na gamot. Nagsisilbing non-selective muscarinic acetylcholinergic antagonist, pinapataas ng atropine ang paglabas at pagpapadaloy ng sinus node sa pamamagitan ng atrioventricular node (AV) ng puso, sinasalungat ang vagus nerve, hinaharangan ang mga site ng acetylcholine receptor, at binabawasan ang pagtatago ng bronchial.

Paggamit ng ophthalmic

Ang atropine ay ginagamit nang topically bilang isang cycloplegic agent para sa pansamantalang paralisis ng accommodation reflex, at bilang isang mydriatic para sa pupil dilation. Ang atropine ay dahan-dahang bumababa, kadalasan sa loob ng 7 hanggang 14 na araw, at samakatuwid ay kadalasang ginagamit bilang isang therapeutic mydriatic, samantalang ang isang (mas maikling kumikilos na cholinergic antagonist) o (α-adrenergic receptor agonist) ay mas ginustong para sa ophthalmic na pagsusuri. Ang atropine ay nagdudulot ng pagluwang ng mga mag-aaral sa pamamagitan ng pagharang sa pag-urong ng pabilog na pupillary sphincter, na kadalasang pinasisigla ng paglabas ng acetylcholine, na nag-aambag sa pag-urong ng radial na kalamnan na kumukontra at nagpapalawak ng pupil. Ang Atropine ay nag-uudyok ng cycloplegia sa pamamagitan ng pagpaparalisa sa mga kalamnan ng ciliary, ang pagkilos nito ay pumipigil sa tirahan, na nagsisiguro ng tumpak na repraksyon sa mga bata at pinapawi ang sakit na nauugnay sa iridocyclitis. Maaaring gamitin ang atropine sa paggamot ng ciliary block glaucoma (malignant glaucoma). Ang atropine ay kontraindikado sa mga pasyenteng madaling kapitan ng glaucoma. Ang atropine ay maaaring inireseta sa mga pasyente na may trauma sa eyeball.

Resuscitation

Ang injectable Atropine ay ginagamit upang gamutin ang bradycardia (napakababa ng rate ng puso). Hinaharang ng atropine ang pagkilos ng vagus nerve, bahagi ng parasympathetic system ng puso, na ang pangunahing aksyon ay ang pagpapababa ng tibok ng puso. Kaya, ang pangunahing tungkulin nito sa ugat na ito ay upang mapataas ang rate ng puso. Ang atropine ay kasama sa internasyonal na mga alituntunin sa resuscitation para sa paggamit sa cardiac arrest na nauugnay sa asystole at electromechanical dissociation, ngunit inalis noong 2010 dahil sa kakulangan ng ebidensya. Para sa paggamot ng symptomatic bradycardia, ang karaniwang dosis ng gamot ay 0.5 hanggang 1 mg IV, na maaaring ulitin tuwing 3-5 minuto hanggang sa maabot ang kabuuang dosis na 3 mg (maximum na 0.04 mg / kg). Ginagamit din ang atropine para gamutin ang second-degree na heart block na Mobitz type 1 (Wenckebach's block) at para gamutin ang third-degree na heart block na may mataas na Purkinje o atrioventricular branch rhythm. Karaniwang hindi epektibo ang gamot para sa paggamot sa second-degree na heart block tulad ng Mobitz type 2, at para sa paggamot sa third-degree na heart block na may mababang Purkinje o ventricular premature beats. Ang isa sa mga pangunahing aksyon ng parasympathetic nervous system ay upang pasiglahin ang M2 muscarinic receptor sa puso, ngunit pinipigilan ng Atropine ang pagkilos na ito.

Mga pagtatago at bronchospasm

Ang pagkilos ng Atropine sa parasympathetic nervous system ay pumipigil sa salivary at mucous glands. Ang gamot ay maaari ring pigilan ang pawis sa pamamagitan ng sympathetic nervous system. Maaari itong magamit upang gamutin ang hyperhidrosis, at maaari itong maiwasan ang mga death rales sa mga namamatay na pasyente. Sa kabila ng katotohanan na ang Atropine ay hindi pormal na naaprubahan para sa alinman sa mga gamit na ito, ito ay aktibong ginagamit para sa mga layuning ito sa medikal na kasanayan.

Paggamot ng pagkalason ng organophosphate

Ang atropine ay hindi isang tunay na panlunas para sa pagkalason ng organophosphate. Gayunpaman, dahil hinaharangan ng Atropine ang pagkilos ng acetylcholine sa mga muscarinic receptor, ginagamit din ito upang gamutin ang pagkalason gamit ang mga organophosphate insecticides at nerve gas tulad ng Tabun (GA), Sarin (GB), Soman (GD), at VX. Ang mga mandirigma ng militar na nasa panganib ng pagkalason ng kemikal ay kadalasang nag-iiniksyon ng Atropine at Obidoxime sa mga kalamnan ng hita. Ang atropine ay kadalasang ginagamit kasama ng pralidoxime chloride. Ang Atropine ay ginagamit bilang isang therapy para sa paggamot ng mga sintomas ng SLUDGE syndrome (paglalaway, lacrimation, pag-ihi, pagpapawis, pagtaas ng gastrointestinal motility, pagsusuka) na sanhi ng pagkalason ng organophosphate, o DUMBBELSS (pagtatae, pag-ihi, miosis, bradycardia, pagkabalisa, lacrimation, lacrimation , naglalaway at nagpapawis). Ang ilan sa mga nerve agent ay umaatake at sumisira sa acetylcholinesterase sa pamamagitan ng phosphorylation, na nagpapataas ng pagkilos ng acetylcholine. Para sa pagkalason ng organophosphate, ginagamit ang pralidoxime (2-PAM) dahil nagagawa nitong sirain ang phosphorylation na ito. Maaaring gamitin ang atropine upang mabawasan ang mga epekto ng pagkalason dahil hinaharangan nito ang mga muscarinic acetylcholine receptors, na kung hindi man ay labis na pinasigla ng labis na akumulasyon ng acetylcholine.

Optical Penalization

Sa refractive at accommodative na amblyopia, kung hindi angkop ang paraan ng occlusion, minsan ginagamit ang Atropine upang mapukaw ang paglabo sa malusog na mata.

Mga side effect at overdose ng atropine

Ang mga masamang reaksyon sa Atropine ay kinabibilangan ng ventricular fibrillation, supraventricular o ventricular tachycardia, pagkahilo, pagduduwal, malabong paningin, pagkawala ng balanse, dilated pupils, photophobia, tuyong bibig at potensyal na matinding pagkabalisa, dissociative hallucinations at agitation, lalo na sa mga matatanda. Ang mga huling epekto na ito ay dahil sa ang katunayan na ang Atropine ay maaaring tumawid sa hadlang ng dugo-utak. Dahil sa mga hallucinogenic na katangian ng Atropine, ang ilang mga tao ay gumamit ng gamot sa panlibang na paraan, bagaman ang karanasan ay potensyal na mapanganib at kadalasang hindi kasiya-siya. Sa labis na dosis, ang Atropine ay kumikilos bilang isang lason. Minsan ang Atropine ay pinagsama sa mga potensyal na nakakahumaling na gamot, sa partikular na mga opioid na gamot para sa pagtatae tulad ng diphenoxylate o difenoxin, kung saan ang pagkilos na nagpapababa ng pagtatago ng Atropine ay maaari ding gamitin upang labanan ang mga sintomas ng pagtatae. Bagama't ginagamit ang atropine sa mga emergency na sitwasyon upang gamutin ang bradycardia (mabagal na tibok ng puso), kapag pinangangasiwaan sa napakababang dosis, maaari itong humantong sa isang kabalintunaan na pagbagal ng tibok ng puso, marahil bilang resulta ng mga sentral na epekto sa central nervous system. Ang atropine ay hindi gumagana sa mga dosis na 10 hanggang 20 mg bawat tao. Ang kalahating nakamamatay na dosis ng gamot ay 453 mg bawat tao (pasalita). Ang antidote para sa Atropine ay o. Ang isang kilalang mnemonic na ginamit upang ilarawan ang mga pisyolohikal na pagpapakita ng labis na dosis ng Atropine ay ganito ang tunog: "mainit bilang isang liyebre, bulag bilang isang paniki, tuyo bilang isang buto, pula bilang isang beet, at baliw bilang isang magsusumbrero" ("mainit gaya ng liyebre, bulag na parang lumilipad na daga na kasing tuyo ng buto, pula na parang beet, at baliw na parang hatter "). Ang mga asosasyong ito ay sumasalamin sa mga partikular na pagbabago sa init, tuyong balat na may pagbaba ng pagpapawis, malabong paningin, pagbaba ng pagpapawis / lacrimation, dilat na mga daluyan ng dugo, at mga epekto sa type 4 at 5 muscarinic receptors sa central nervous system. Ang mga sintomas na ito ay kilala bilang anticholinergic toxicants, at maaari ding sanhi ng paggamit ng iba pang mga gamot na may mga anticholinergic effect, gaya ng mga antipsychotic na gamot.

Chemistry at Pharmacology

Ang atropine ay isang racemic na pinaghalong d-hyoscyamine at l-hyoscyamine, kasama ang karamihan sa mga physiological effect nito na nauugnay sa l-hyoscyamine. Ang mga pharmacological effect nito ay dahil sa pagbubuklod sa muscarinic acetylcholine receptors. Ang Atropine ay isang antimuscarinic na gamot. Ang mga makabuluhang antas ng Atropine sa central nervous system ay naaabot sa loob ng 30 minuto hanggang 1 oras. Ang atropine ay mabilis na naalis mula sa dugo na may kalahating buhay na mga 2 oras. Humigit-kumulang 60% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi, karamihan sa natitira ay nakapaloob sa ihi bilang mga produkto ng hydrolysis at conjugation. Ang epekto ng gamot sa iris at ciliary na kalamnan ay maaaring tumagal ng higit sa 72 oras. Ang pinakakaraniwang Atropine compound na ginagamit sa medisina ay Atropine sulfate (monohydrate) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, ang buong pangalan ng kemikal ay 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - tropate (ester), sulfate monohydrate. Ang vagus (parasympathetic) nerves ay nagpapapasok ng acetylcholine (ACh), na inilalabas sa puso bilang isang pangunahing neurotransmitter. Ang ACh ay nagbubuklod sa mga muscarinic receptor (M2), na higit sa lahat ay matatagpuan sa mga cell na naglalaman ng sinus at atrioventricular node. Ang mga muscarinic receptor ay pinagsama sa protina ng Gi, kaya binabawasan ng vagal activation ang cAMP. Ang pag-activate ng protina ng Gi ay nagreresulta din sa pag-activate ng mga channel ng Kach, na nagpapataas ng potassium efflux at hyperpolarize na mga cell. Ang pagtaas sa aktibidad ng vagus nerve na may kaugnayan sa SA node ay binabawasan ang dalas ng pulsation ng sinus cells, binabawasan ang koepisyent ng potensyal na pacemaker (phase 4 ng potensyal na pagkilos); binabawasan nito ang rate ng puso (negatibong chronotropy). Ang pagbabago sa phase 4 factor ay dahil sa mga pagbabago sa potassium at flow rate pati na rin ang mabagal na papasok na sodium flow na responsable para sa sinus flow (If). Sa pamamagitan ng hyperpolarizing ng cell, ang pag-activate ng vagus nerve ay nagpapataas ng threshold ng pulsation frequency ng cell, na tumutulong upang mabawasan ang pulsation frequency. Ang mga katulad na electrophysiological effect ay nagaganap sa AV node, gayunpaman, sa tissue na ito ang mga pagbabagong ito ay lumilitaw bilang isang pagbawas sa conduction velocity ng impulse sa pamamagitan ng AV node (negative dromotropy). Sa pamamahinga, mayroong mas mataas na antas ng vagus tone sa puso, na responsable sa pagpapababa ng resting heart rate. Mayroon ding ilang innervation ng vagus nerve ng ciliated na kalamnan, at sa mas mababang lawak, ang ventricular na kalamnan. Ang pag-activate ng vagus nerve ay humahantong sa isang bahagyang pagbaba sa atrial contraction (inotropia) at kahit na pagbaba ng ventricular contraction. Ang mga antagonist ng muscarinic receptor ay nagbubuklod sa mga receptor ng muscarinic, sa gayon ay pinipigilan ang ACh mula sa pagbubuklod sa receptor at pag-activate nito. Sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng ACh, ang mga muscarinic receptor antagonist ay napakaepektibong hinaharangan ang pagkilos ng vagus nerve sa puso. Kaya, pinapataas nila ang rate ng puso at bilis ng pagpapadaloy.

Kasaysayan

Noong ikaapat na siglo BC, inilarawan ni Theophrastus ang mandragora bilang isang lunas para sa mga sugat, gota, at hindi pagkakatulog, gayundin bilang isang "love potion." Pagsapit ng unang siglo AD, inilarawan ni Dioscorides ang alak ng mandragora bilang isang pampamanhid upang gamutin ang sakit o hindi pagkakatulog, na ibibigay bago ang operasyon o moxibustion. Sa buong imperyong Romano at Islam, ang mga nightshade na naglalaman ng tropane alkaloids ay ginamit para sa anesthesia, kadalasang kasama ng opium. Ang paggamit na ito ay nagpatuloy sa Europa hanggang sa pinalitan ng mga sangkap na ito ang eter, chloroform, at iba pang modernong anesthetics. Cleopatra noong huling siglo BC gumamit ng Atropine extracts mula sa Egyptian henbane upang palakihin ang mga mag-aaral, dahil ang malalaking mag-aaral ay itinuturing na talagang kaakit-akit. Sa panahon ng Renaissance, ang mga kababaihan ay gumamit ng belladonna juice upang palakihin ang mga pupil ng kanilang mga mata, para sa mga layuning pampaganda. Sa huling bahagi ng ikalabinsiyam at unang bahagi ng ikadalawampu siglo, ang pagsasanay na ito ay maikli na ipinagpatuloy sa Paris. Ang mydriatic effects ng Atropine ay pinag-aralan, sa partikular, ng German chemist na si Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). Noong 1831, ang Aleman na parmasyutiko na si Heinrich F.G. Mein (1799-1864) ay bumuo ng Atropine sa purong mala-kristal na anyo. Ang sangkap ay unang na-synthesize ng German chemist na si Richard Willstatter noong 1901.

Mga likas na mapagkukunan ng atropine

Ang atropine ay matatagpuan sa maraming halaman ng pamilya ng nightshade. Kabilang sa mga pinakakaraniwang mapagkukunan ang Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, at D. stramonium. Kasama sa iba pang mga mapagkukunan ang mga halaman ng genera na Brugmansia at Hyoscyamus. Ang genus Nicotiana (na kinabibilangan ng halamang tabako, N. tabacum) ay miyembro din ng pamilya ng nightshade, ngunit ang mga halaman na ito ay hindi naglalaman ng Atropine o iba pang tropane alkaloids.

Synthesis

Ang atropine ay maaaring synthesize sa pamamagitan ng reaksyon ng tropine na may tropikal na acid sa pagkakaroon ng hydrochloric acid.

Biosynthesis

Ang biosynthesis ng Atropine ay nagsisimula sa, sumasailalim sa transamination sa pagbuo ng phenylpyruvic acid, na pagkatapos ay nabawasan sa phenyl-lactic acid. Ang Coenzyme A pagkatapos ay pinagsama sa phenyl-lactic acid na may tropin upang bumuo ng littorin, na pagkatapos ay sumasailalim sa isang radikal na muling pagsasaayos na sinimulan ng P450 enzyme upang bumuo ng hyoscyamine aldehyde. Pagkatapos ay binabawasan ng dehydrogenase ang aldehyde sa isang solusyon ng pangunahing alkohol (-) - hyoskamine, pagkatapos ng racemization kung saan nabuo ang Atropine.

Ang atropine ay isang (alkaloid) na nakakalason na sangkap. Ito ay isang anticholinergic na gamot na humaharang sa mga M-receptor na matatagpuan sa gitnang sistema ng nerbiyos, mga kalamnan sa puso, mga organo na may makinis na kalamnan, IVS (mga glandula ng endocrine).

pharmacological effect

• Binabawasan ang produksyon ng mga fatty acid sa katawan (pawis, laway, tiyan).
• Binabawasan ang bilang ng mga nasirang selula sa bronchi.
• Ang pag-urong ng kalamnan ng puso ay nagiging mas madalas.
• Ang pagkamatagusin ng dugo sa pamamagitan ng ventricles ay nagpapabuti.
• Dahil sa lagkit ng gastric juice, nababawasan ang acidity sa tiyan.
• Bumibilis ang paghinga. Pupils dilate.
• Pinapapahinga ang mga kalamnan, organo ng kalamnan (mga bituka, trachea, ihi)

Form ng paglabas

Ang gamot ay ginawa ng:

1. Mga tablet, pulbos - 0.5 mg;
2. Pag-inom ng solusyon - 10 ML;
3. Ampoules para sa intramuscular administration - 1 ml / 1 mg ng atropine sulfate;
4. Syringe tube - 1 ml / 1 mg;
5. Mga patak ng mata - 5 ml sa isang bote (1 ml / 10 mg);
6. Mga pamahid, mga pelikulang may atropine para sa mga organo ng pangitain.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• Dysfunction ng bituka - SRCT, sinus ritmo
• Spasms ng atay, bato, bronchi na may hika.
• Nadagdagang excitability ng mga kalamnan ng pantog, na humahantong sa kawalan ng pagpipigil.
• Hindi sinasadyang paglabas ng semilya mula sa urethra (spermatorrhea).
• Umaagos ang dugo mula sa baga.
• Kakulangan ng pulmonary ventilation.
• Pagkalason sa mga nakalalasong mushroom, gas, kemikal.
• Kapag nagsasagawa ng X-ray ng tiyan, bituka.
• Sa ophthalmology na may mga pinsala, upang mahanap ang kondisyon ng fundus.

Mga side effect

• Dahil sa pagbawas sa pagtatago ng laway, tuyong bibig, pagkauhaw.
• Maliit na pantal sa buong katawan.
• Kahirapan sa paglunok ng pagkain, tubig (dysphagia).
• Pagkasira ng paningin.
• Neurological syndrome (paresis ng nerbiyos).
• Pagpapalakas ng mental, pisikal na aktibidad.
• Pagpapanatili ng ihi (atony ng pantog).
• Photophobia, pagluwang ng mag-aaral.
• Tumaas na temperatura ng katawan.
• Pagbara ng bituka (constipation).
• Pamamaga ng eyelids, conjunctivitis.

Contraindications

• Glaucoma, malubhang anyo.
• Pinsala sa mga daluyan ng dugo, kalamnan ng puso.
• Paglaki ng prostate gland (hypertrophy).
• Pagkapagod ng katawan, biglaang pagbaba ng timbang.
• Hindi pagpaparaan sa gamot.

Mga tagubilin

Ito ay inilapat:

• Sa mga tablet - 0.25 mg-1 g (substansya) hindi hihigit sa 6 t / araw.
• Para sa i / v, i / m, s / c sa rekomendasyon (0.25 mg-1 g / 2p.).
• Patak - 1-2 patak / 3 rubles / araw.
• Ointment - ilagay para sa eyelids 1-2 p.

Ang mga dosis ng gamot ay inireseta ng doktor, ang mga tagubilin ay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang gamot ay nakakalason, maaaring may mga kahihinatnan.

Overdose

• Sa kaso ng pagkalason, ang mga sumusunod na sintomas ay nangyayari:
• Dilat ang mga mag-aaral, pagkahilo.
• Tumaas na intracranial pressure.
• Mga pangitain, disorientasyon.
• Nanghihina, hypotension, coma.

Paggamot

1. Pangangasiwa ng antagonist - proserin 1 ml / 0.05% subcutaneously.
2. Physostigmine - 1 ml / 0.1% subcutaneously.
3. Overexcitation - chlorpromazine 2 ml / 2.5% IM.
4. Convulsions - (barbiturates) Hexenal (Hexenalum) sodium in / in 10 ml / in / in.
5. Isang matalim na pagtaas sa temperatura - malamig na pambalot.
6. Kung ang tachycardia ay nangyayari - Inderal.

Patak para sa mata

Ginagamit sa ophthalmology upang palakihin ang pupil (mydriasis). Ang gamot ay may matagal na pagkilos (hanggang 10 araw). Kinakailangan na tumulo lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Ang gamot ay nakakalason, may maraming contraindications, side effect. Hindi ito madalas gamitin ngayon. Ang self-medication ay mahigpit na ipinagbabawal.

Sa panahon ng pagpapalawak ng mga mag-aaral, ang pagtaas ng intracranial pressure ay nangyayari, kaya hindi laging posible na gamitin ang mga ito. Bilang karagdagan sa therapeutic effect, lumalala ang paningin sa panahon ng paggamot, hindi mo mabasa, magmaneho ng kotse.

Ang pagkilos ng gamot ay nangyayari sa 30-40 minuto, ang pag-andar ng mata ay naibalik sa 4-5 na araw. Maaaring maging sanhi ng paglala ng sakit.

Bago simulan ang paggamot na may mga patak, ang lahat ng mga contraindications ay dapat na hindi kasama, at ang isyung ito ay dapat na lapitan nang may pag-iingat. Itigil ang paggamit ng gamot kung may lumitaw na mga side effect.

Para sa premedication

Paghahanda ng pasyente para sa operasyon, para sa kawalan ng pakiramdam, pagpapakilala sa isang estado ng pahinga, pagbubukod ng mga negatibong reaksyon ng reflex.

Nagsisimula ito sa gabi bago ang operasyon. Sa ilang mga pasyente - sa ilang araw. Ang mga tranquilizer, sedatives, antihistamines ay inireseta.

Sa umaga para sa 30-40 minuto. bago ang operasyon, tatlong gamot ang ibinibigay - diphenhydramine, promedol, atropine. Ang huli - 1 ml / 0.1% subcutaneously upang mapalawak ang bronchi, bawasan ang produksyon ng laway, bawasan ang pagkilos ng vagus nerve.

Pagkatapos ng tatlong gamot na ito, ibibigay ang anesthesia. Ang premedication ay ginagawa kapag ang pasyente ay nagpapahinga, ang kanyang presyon ng dugo ay normal, walang tachycardia, at ang paghinga ay kalmado.

Mga analogue

Ngayon napag-usapan natin ang tungkol sa isang gamot na maraming contraindications, nakakalason, at maaaring nakamamatay. Dapat itong gamitin nang mahigpit sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Magbasa sa aming website tungkol sa iba pang mga gamot.